إعلان الرئيسية

آخر الأخبار

الصفحة الرئيسية غير مصنف المسكنات المخدرة (أفيونية المفعول)

المسكنات المخدرة (أفيونية المفعول)

حجم الخط

تأثيرات المواد الأفيونية

• لها تأثيرات مسكنة عالية وتأثيرات فاقدة للذاكرة منخفضة.

• تسبب هذه الأدوية ، وخاصة فنتانيل وسوفنتانيل وألفنتانيل ، تصلب العضلات المخططة ، وخاصة في جدار الصدر وعضلات الجهاز التنفسي.

• يتم استخدامها لتسكين الآلام أثناء الجراحة.

• تكبت القلق ، والإحساس بالألم والتنفس في الجهاز العصبي المركزي.

• أنها تحفز مركز القيء ، وإفراز ADH و نَواةُ إيدنغَر-ويستفال (نَواةُ مُحَرِّكِ العَينِ الإِضافِيَّة ) (حدقة صغيرة) في الجهاز العصبي المركزي.

• تأثيرات دماغية.: أنها تقلل من استهلاك الأكسجين وتدفق الدم في المخ.

• أنها تنتج تأثيرات مسكنة فقط.

• ليس له تأثير خافض للحرارة ومضاد للالتهابات.

• جميع المستقبلات الأفيونية تمارس تأثيرها على بروتينات ج  (Gi).

• تنتج المواد الأفيونية أيضًا المسكنات عبر مستقبلات MOR.

تأثيرات مستقبلات  µ1 و µ2










• مسكنة للألم نخاعية و فوق نخاعية

• إنها فعالة ضد الآلام المزمنة الكليلة بدلاً من الآلام الحادة. كما أنه يمنع استجابات المنثول للألم. عند الأشخاص الذين يتناولون المورفين. على الرغم من اختفاء سمة الألم المزعجة ، إلا أن الإحساس بالألم لم يختف تمامًا. يمكن للمريض إظهار مكان الألم عند سؤاله.

• تأثيراتها على الجهاز التنفسي: ينخفض ​​معدل التنفس ويسبب تثبيط الجهاز التنفسي. تعمل تراكم ثاني أكسيد الكربون مع تثبيط تنفسي (جميع مراحل التنفس). قد يحدث توسع الأوعية الدماغية وزيادة ضغط السائل الدماغي النخاعي نتيجة لتراكم ثاني أكسيد الكربون.

• تأثير مضاد للسعال

• يزداد حدوث الغثيان والقيء مع تحفيز مِنْطَقَةُ الزِّناد (المِنْطَقَةُ المُثيرَةُ للأَلَم) للمستقبلات الكيميائية النخاعية.

• تقبض الحدقة ذو التأثير المركزي (عن طريق  إزالة التثبيط فوق النووي على مستقبلات  µ و K ونواة إيدنجر-ويستفال)

• هذا الاكتشاف هو أهم سمة مميزة لتسمم المورفين ونزيف الجسر. لأنه في جميع حالات الغيبوبة و التثبيط التنفسي الأخرى ، يكون توسع حدقة العين موجودًا بشكل مميز.

• انخفاض حرارة الجسم

  في الجرعات العالية ، يثبط المركز الحركي (ويطلق الهيستامين) مما يسبب توسع الأوعية المحيطية (انخفاض ضغط الدم) وبطء القلب.

  لأنه يقلل من العائد الوريدي واستهلاك الأكسجين ؛ يفيد في علاج احتشاء عضلة القلب الحاد ، قصور القلب الأيسر الحاد والوذمة الرئوية الحادة.

  أنها تسبب تضيق القصبات لأنها تسبب إطلاق الهيستامين (خاصة المورفين والميبيريدين).

  الإمساك (التشنج وصعوبة التبول في القناة الشرجية ، العضلة العاصرة للأودي والقنوات الصفراوية)

  تأثيرات هرمونية بينما يزيد إفراز هرمون ADH والبرولاكتين وهرمون النمو ؛ يتم تقليل إفراز Gn-RH و ACTH و ᵝ-endorphin و dopamine و acetylcholine.

  عن طريق التسبب في إطلاق الكاتيكولامين ؛ ارتفاع السكر في الدم

  تسبب انخفاض في وظائف الكلى. يمنع منعكس الإفراغ ويزيد من حجم المثانة. يزيد من تقلصات الحالب عند الجرعات العلاجية.

 انخفاض في إفرازات الجهاز الهضمي (حمض ، الصفراء ، إلخ) وتباطؤ في إفراغ المعدة

 توسع الأوعية الدموية الجلدية والتعرق والحكة - الشرى (مع إفراز الهيستامين)

  يمكن أن يتعارض النالوكسون مع آثاره.


مضادات إستطباب المواد الأفيونية

• رضوض الرأس

• الأمراض الإختلاجية

• مرض الانسداد الرئوي المزمن والقلب الرئوي

• نقص حجم الدم

• قصور الغدة الكظرية

• الحمل

• تضخم البروستات


التسمم الحاد بالمواد الأفيونية

• فقدان الوعي ، انخفاض ضغط الدم ، تثبيط تنفسي ، غثيان - قيء ، زيادة الضغط داخل الجمجمة ، حكة شديدة حول الأنف ، قلة البول ، فقدان مقوية العضلات ، انخفاض حرارة الجسم ، وذمة رئوية غير قلبية, تقبض الحدقة المتقدم (حدقة رأس الدبوس)

• في التسمم  ب ميبيريدين وبروبوكسيفين: بالإضافة إلى ذلك ، شوهدت النوبات التوترية الرمعية.


متلازمة انسحاب الأفيون

 الفترة الحادة

• في البداية ، تظهر الأعراض الرطبة مثل الدمع ، سيلان الأنف ، التعرق. في مرحلة أكثر تقدمًا ؛ حدوث رعاش ، توسع حدقة العين ، ارتفاع ضغط الدم وتسرع القلب، الإسهال والقذف. لا يتم ملاحظة الاختلاجات أثناء نوبة الانسحاب.

مظهر جلد الأوز (انتصاب الشعر = لحم الأوز)

• كما هو الحال مع جميع متلازمات الانسحاب بشكل عام. بعض نتائج متلازمة انسحاب المورفين هي نتائج فرط نشاط ودي. يستخدم Clonidine و lofexidine مع آثار جانبية أقل في علاج فرط النشاط الودي في متلازمة انسحاب المورفين.

الفترة المزمنة

• انخفاض ضغط الدم ، وبطء القلب ، وانخفاض حرارة الجسم ، وانخفاض حساسية مركز الجهاز التنفسي لثاني أكسيد الكربون ، إلخ.

التحمل

• يتطور التحمل بشكل أسرع مع التطبيق فوق الجافية.

التأثيرات الأكثر تطورًا

• التسكين

• تثبيط الجهاز التنفسي

• نشوة

الآثار التي لا تؤدي إلى حدوث عدم تحمل إطلاقاً \ الأقل

• مقبض الحدقة

• الامساك

• الاختلاج

• المواد الأفيونية لها خاصية كونها ناهض جزئي (لكن المورفين ليس ناهضًا جزئيًا)


المورفين ومشتقاته

مورفين

 يتحول في الكبد إلى مورفين -3 جلوكورونات ، وهو في الغالب مستقلب غير نشط.

 إلى حد أقل ، يتم تحويله إلى المستقلب النشط المورفين -6-غلوكرونات.

 يوفر المورفين تسكينًا للآلام دون تثبيط الجهاز العصبي المركزي ودون التأثير على الحواس الأخرى باستثناء فقدان البصر الخفيف بسبب تقبض الحدقة.


كودايين (ميثيل مورفين)

 ينتج عنه تأثير مضاد للسعال بجرعات منخفضة فقط.

 في الجرعات العالية ، يتحول إلى مورفين في الكبد ويحدث تأثيرًا مسكنًا.


ناهضات اصطناعية

ميبيريدين

 ليس له تأثير مضاد للسعال.

 بسبب الآثار الجانبية لمضادات الكولين ، فإن تأثيره المضيق للحدقة منخفض جدًا.

 على عكس المورفين ، له خصائص سلبية مؤثرة في التقلص العضلي.

 لا يطيل المخاض لأنه لا يؤثر على تقلصات الرحم. لذلك فهو المفضل. مثل ترامادول 

 هيكلها مشابه للأتروبين. قد يسبب عدم انتظام دقات القلب عند استخدامها وريديا.

 يقلل الميبريدين من الرجفة بعد التخدير ويستعمل فقط في الآلام الحادة.

 لديه إمكانية إدمان عالية جدًا.

 يقلل من الغثيان والقيء والإمساك.


Sufentanil / Fentanyl / Alfentanil / Remifentanil

 الأفيون مع أعلى تأثير مسكن (الأقوى هو سوفنتانيل)

 قوة التسكين: Sufentanil> Remifentanil> Fentanil> Alfentanil> Morphine> Meperidine

 الريميفنتانيل. إنه صاحب أقصر تأثير حيث يتم تقسيمه بواسطة pseudocholinesterases في البلازما. لهذا السبب ، يتم استخدامه فقط عن طريق التسريب الوريدي.

 لا تسبب إفراز الهيستامين ولها تأثيرات قلبية قليلة جدا. لذلك ، هي مفضلة في جراحة القلب والأوعية الدموية.


بروبوكسيفين

 يؤثر فقط على مستقبلات µ ويستخدم فقط عن طريق الفم بالاشتراك مع الأسبرين / الأسيتامينوفين كمسكن.

 لا ينبغي استخدامه وريديا IV و لا تحت الجلد SC.

 لا ينبغي استخدامه مع مثبطات CYP.


الأفيونات الناهضة - المضادة  (ناهض جزئي)

• عندما تُعطى بمفردها ، فإنها تخلق تأثيرًا ناهضًا ، عندما تُعطى مع ناهض كامل ، فإنها تخلق تأثيرًا مضادًا.

البوبرينورفين: وهو ناهض أفيوني جزئي. يتم استخدامه لمنع أعراض الانسحاب لدى مدمني المواد الأفيونية بسبب تأثيره الجزئي الناهض على مستقبلات البيتا. على الرغم من أنه ناهض جزئي ، إلا أنه ينتج عنه تأثيرات تسكين للجهاز العصبي المركزي قوية مثل المورفين. خطر الإصابة بتثبيط الجهاز التنفسي والإدمان أقل من المورفين.

ترامادول وترابينتادول: كما أنها تخلق تأثيرًا مسكنًا عن طريق منع امتصاص السيروتونين. هم أيضا ناهضات جزئية.

• يتمتع ترامادول بإمكانية منخفضة للإدمان. ناهض جزئي لا يسبب تقبض الحدقة. يسبب الغثيان وجفاف الفم.


مضادات المخدرات (مُناهِضَات المُخَدِّرات)

 يتم استخدامها في حالات التسمم بالمخدرات والمسكنات.

 يعتبر تثبيط الجهاز التنفسي من أولى العلامات التي تصححها بسبب تقاربها الكبير مع مستقبلات مو.

 لا تسبب ادمان.

 التحمل لا يتطور كتأثير لها.

نالوكسون (N LX)

 من خلال عمل تأثير معاكس كامل على Mu و Kappa ، فإنه يزيل تأثير المواد الأفيونية (مثل النالتريكسون).

 لا يتم استخدامه عن طريق الفم لأنه يخضع للإزالة الجهازية.

 يتم استخدامه في التسريب الوريدي لأنه قصير المفعول للغاية.

 يستخدم في علاج أذيات النخاع الشوكي والدماغ بسبب نقص التروية و الصدمة.

 نالوكسون ونالتريكسون. يزيد من إطلاق GnRH و PRL.


النالتريكسون

 له مفعول أطول بكثير من النالوكسون ويمكن استخدامه عن طريق الفم.

 يتم استخدامه في علاج إدمان الكحول.

 يمكن استخدام النالوكسون والنالتريكسون في علاج تثبيط الجهاز التنفسي الناجم عن الأفيون عند الوليد.

استخدام النخاع للمواد الأفيونية

الاستخدامات داخل القراب Intrathecal uses

يستخدم فوق الجافية Epidural uses

مورفين و فنتالين

 المورفين

 الفنتانيل

 سوف إنتانيل

 الفنتانيل

 ميبيريدين

 الهيدرومورفون

أفيون

مدة التأثير المسكن (ساعات)

قوة المسكن

مورفين

5

عالٍ

الهيدرومورفون

5

عالٍ

أوكسومورفين

4

عالٍ

الفنتانيل

1.5

عالٍ

سوفنتانيل

1.5

الأعلى

الفنتانيل

0.25

عالٍ

الريميفنتانيل

0.05

عالٍ

ليفورفانول

5

عالٍ

كودايين

4

قليل

الهيدروكودون

6

وسط

كسيكودون

4

وسط

بروبوكسيفين

5

منخفظ جدا

نالبوفين

6

عالٍ

من الفوقية

5

عالٍ

ميبيريدين

4

عالٍ