استرات
1. الكوكايين
يستخدم فقط في التخدير الموضعي.
يستخدم مباشرة في التخدير السطحي للأذن والأنف والحنجرة والقرحة والجروح.
هو مخدر موضعي يسبب تضيق الأوعية. ينتج عنه تضيق الأوعية بسبب التثبيط الموضعي لاسترداد النورأدرينالين.
أدوية التخدير الموضعية الأخرى التي تسبب تضيق الأوعية بدون أدرينالين هي بوبيفاكايين وروبيفاكين.
قد يسبب فرط الحموضة.
قد يسبب ميتهيموغلوبينية الدم.
ينتج عنه بطء قلب مع تحفيز مركزي مبهم بجرعات منخفضة وتسرع قلب بجرعات عالية.
2. بروكايين
هو مخدر موضعي ذو فاعلية أضعف.
هو أقصر عامل مخدر موضعي.
إن مادة التخدير الموضعي هي التي تسبب الحساسية في أغلب الأحيان.
لا يجب إعطاؤه للأشخاص الذين يتناولون علاج السلفوناميد لأنه يتحول إلى PABA في الجسم.
3. كلوروبروكائين
يمنع استخدامه في التخدير النخاعي.
لا يتم استخدامه موضعياً.
لا ينصح بالإعطاء فوق الجافية وداخل القراب لأنه قد يسبب تلف عصبي دائم.
يبدأ تأثيره بسرعة ويستمر لفترة قصيرة.
4. بنزوكاين
يتم استخدامه بشكل سطحي فقط.
يمكن دهنه مباشرة على الجروح والقروح.
قد يسبب ميتهيموغلوبينية الدم.
5 - التيكاكائين ، والأوكسيبوبروكين ، والهيكسيلكين ، والبيبيروكائين ، إلخ.
تلك المصنوعة من أميد
• لا ينبغي أن تستخدم في المرضى الذين يعانون من اضطرابات الكبد والأدوية التي تقلل من تدفق الدم في الكبد ، مثل بروبرانولول.
• ترتبط هذه المجموعة من الأدوية بالبروتين السكري الحمضي في البلازما. لأن هذا البروتين منخفض عند الرضع ؛ هم أكثر حساسية تجاه LAs.
1. ليدوكائين
يمكن تطبيقه في جميع أنواع التخدير الموضعي.
يبدأ تأثيره بسرعة.
يمكن استخدامه عن طريق الوريد (بدون الأدرينالين) كمضاد لاضطراب النظم.
يتحلل في الكبد ، وللمستقلبات الناتجة عن مونو إيثيل جلايسين إكسيليديد و glycine xylidide تأثير سام على الجهاز العصبي المركزي (العلامة الأولى هي الرأرأة).
إن استخدامه في الإحصار تحت العنكبوتية محدود بسبب أعراض عصبية عابرة.
يفرز عن طريق الكلى.
لا ينبغي أن يستخدم في الأشخاص المعرضين لارتفاع الحرارة الخبيث ، لأنه يسرع من إطلاق الكالسيوم من الشبكة الساركوبلازمية.
2. بريلوكائين
يستخدم بريلوكائين في عمليات الارتشاح، وإحصار الأعصاب الطرفية ، والتخدير النخاعي وفوق الجافية.
بسبب تصفيته العالية ، فإنه يسبب أقل سمية جهازية من كل أدوية التخدير الموضعي الأميد وبالتالي فهو مفضل أكثر للتخدير الموضعي في الوريد.
مع الليدوكائين هو الدواء الأنسب للتخدير الموضعي في الوريد.
يتشكل مستقلب التولويدين في الجسم و يشكل ميتهيموغلوبينية الدم.
في حالة حدوث ميتهيموغلوبينية الدم ، يتم معالجتها بالوريد ب أزرق الميثيلين.
لا يمكن استخدامه في أمراض التوليد ومرض الانسداد الرئوي المزمن وأمراض القلب المزرقة.
3. ميبيفاكين
له مظهر سريري مشابه لليدوكائين ، لكن له مدة تأثير أطول قليلاً لأنه يسبب توسعًا أقل للأوعية.
لا يستخدم في التوليد لأنه سام للطفل.
4 - بوبيفاكين
بوبيفاكائين Bupivacaine هو أكثر أنواع المخدرات الموضعي قابلية للذوبان في الدهون ، وهو مشابه بنيويا للميبيفاكين.
انتقائية الألياف العصبية الحسية عالية جدًا. يوفر التخدير الحسي والتسكين لفترات طويلة.
عادة ما تكون شدة ومدة إحصارالمحرك أطول ، خاصة عند استخدامه مع التسريب المستمر بتركيزات منخفضة.
هو الأقوى (الأطول مفعولًا) من بين تلك المستخدمة بشكل جهازي.
وهو أكثر أنواع التخدير الموضعي سمية للقلب.
يستخدم على نطاق واسع في التخدير تحت العنكبوتية وعادة ما تكون مدة تأثيره 2-3 ساعات.
على عكس الليدوكائين والميبيفاكين ، فإن الأعراض العصبية العابرة نادرة جدًا.
يستخدم للتخدير بالارتشاح ، تخدير العصب ، التخدير النخاعي ، التخدير فوق الجافية والتخدير الذيلي.
5. إيتيدوكائين
وهو أكثر أنواع التخدير الموضعي ألفة للشحوم.
يوفر إحصار حركي جيد ، ويساعد على استرخاء العضلات بشكل واضح.
6 - روبيفاكين
روبيفاكين هو مشابه هيكليا لوبيفاكين وميبيفاكين.
ذوبانه في الدهون أقل من بوبيفاكين.
يتساوى سريريًا في القوة مع بوبيفاكائين في الحصار الحسي ، لكن الإحصار الحسي يبدأ بشكل أبطأ ومدة أقصر.
لديه مظهر أقل سمية للقلب مقارنة بوبيفاكين.
إن وجود تأثير مضيق للأوعية طبيعي يؤدي إلى انخفاض في المظهر السمي للقلب وإطالة مدة مفعولها.
هو أكثر انتقائية للألياف العصبية الحسية من الألياف العصبية الحركية (مثل بوبيفاكين).
إنه طويل المفعول كمخدر موضعي LA.
يتم استخدامه في التخدير النخاعي والناحي.
7. ليفوبوبيفاكين
هوC-enantiomer من بوبيفاكين راسيمي.
يشبه سريريا بوبيفاكاي.
أقل سمية للقلب من بوبيفاكين.
8. ديبوكائين
هو أقوى أنواع التخدير الموضعي من حيث الوزن.
وهو أحد أكثر أنواع التخدير الموضعي فعالية والأكثر سمية.
خصائص المخدرات الموضعية | |||||
المخدر الموضعي | التركيبة | منطقة الاستخدام | مدة التأثير | بداية التأثير | المزايا |
كوكايين | استر | موضعي | *** | *** | تضيق الأوعية |
بنزوكاين | استر | موضعي | *** | *** | الاستخدام الموضعي فقط ، ميتهيموغلوبينية الدم |
بروكايين | استر | موضعي ، تسريب, شوكي | قصيرة | بطيء | الحساسية ، أقصر وأضعف تأثير |
كلوربروكائين | استر | تسريب ، إحصار العصب المحيطي ، فوق الجافية ، شوكي | قصيرة | سريع | الاستخدام الشوكي مثير للجدل |
تتراكائين (أميثوكائين) | استر | موضعي ، شوكي | طويلة | بطيء | التخدير النخاعي الطويل جدا |
ديبوكائين | الأميد | موضعي ، شوكي | طويلة | بطيء | قوي جدا وشديد السمية |
إيتيدوكائين | الأميد | تسريب ، إحصار العصب المحيطي ، فوق الجافية | طويلة | سريع | معظم LA محبة للدهون |
ليدوكائين | الأميد | موضعي ، تسريب ، إحصار عصب محيطي ، شوكي ، فوق الجافية | وسط | سريع | سام للجملة العصبية المركزية و وريدا مضاد لإضطراب النظم |
ميبيفاكين | الأميد | موضعي ، تسريب ، إحصار عصب محيطي ، شوكي ، فوق الجافية | وسط | بطيء | سام لحديثي الولادة |
بريلوكائين | الأميد | تسريب ، إحصار العصب المحيطي ، فوق الجافية | وسط | سريع | يمكن استخدام ميتهيموغلوبينية الدم في IVRA |
بوبيفاكين | الأميد | تسريب ، إحصار العصب المحيطي ، شوكي ، فوق الجافية | طويلة | وسط | معظم السمية القلبية |
روبيفاكين | الأميد | تسريب ، إحصار العصب المحيطي ، شوكي ، فوق الجافية | طويلة | وسط | انتقائي حسي ، تضيق الأوعية |
ليفوبوبيفاكين | الأميد | إحصار عصبي محيطي رئيسي ، شوكي ، فوق الجافية | طويلة | وسط | تأثير أقل سامة للقلب |
الآثار الجانبية وسمية التخدير الموضعي
الآثار الجانبية الجهازية
• في البداية ، يظهر التنميل ، والدوخة ، والأرق ، والتهيج ، وتشنجات العضلات في اللسان وحول الفم.
• يتبع ذلك اختلاجات وفقدان للوعي.
• أخيرًا ، يتطور انقطاع النفس ، تثبيط القلب والأوعية الدموية والغيبوبة بسبب التثبيط النخاعي.
• يمكن أن تسبب حصار داخل القلب والسكتة القلبية (خاصة بوبيفاكين).
• قد تسبب انخفاض ضغط الدم بسبب الحصار الودي (خاصة أثناء التخدير النخاعي والتخدير فوق الجافية).
• يمكن أن تسبب ردود فعل تحسسية ، تظهر في الغالب في تركيبات الإستر.
• تنتج في البداية تأثيرًا مثبطًا في CVS و CNS (باستثناء الكوكايين ، هذه المادة تسبب النشوة).
• أنها تسبب الإثارة المرتبطة بإزالة التثبيط (اختلاجات رمعية مقوية) بجرعات عالية.
• انخفاض ضغط الدم (الذي يحدث بشكل بارز أثناء التخدير النخاعي)
• عدم انتظام ضربات القلب والسكتة القلبية (بوبيفاكين)
• التأثيرات السامة على الجهاز العصبي المركزي (ليدوكائين)
• ارتفاع في درجة حرارة الجسم
• ردود الفعل التحسسية للإسترات شائعة (بروكايين ، تتراكائين).
• حمض P-aminobenzoic ، الذي يتكون عن طريق تكسير الإسترات ، هو المسؤول عن الحساسية. (PABA).
علاج السمية الجهازية بالتخدير الموضعي
• العلاج الأساسي الأولي المطلوب لتسمم الجهاز العصبي المركزي هو العلاج الداعم.
• يجب الحفاظ على ما يكفي من الأوكسجين والتهوية ، وينبغي تأمين مجرى الهواء إذا لزم الأمر.
• الاختلاجات التي تستمر على الرغم من التهوية الكافية والأكسجين يجب أن تعالج بعوامل مهدئة منومة مثل الميدازولام والبروبوفول. إذا لم يكن هناك تحسن على الرغم من ذلك ، يتم استخدام حاصرعصبي عضلي لإنهاء نشاط العضلات الشديد.
• في حالة توقف القلب بسبب LAST ، يجب تطبيق معايير دعم الحياة القلبية المتقدمة.
• لا ينصح باستخدام فازوبريسين ، ويفضل الأدرينالين في البداية.
• في حالة حدوث خلل في النظم البطيني ، يجب تفضيل الأميودارون بدلاً من الليدوكائين.
• السمية الشديدة لـ CVS من بوبيفاكايين مقاومة للإنعاش القياسي. في هذه الحالة ، ينبغي النظر في المجازة القلبية الرئوية في مرحلة مبكرة من أجل العلاج الفعال لخلل نظم القلب الذي يهدد الحياة و تثبيط القلب والأوعية الدموية.
• لقد ثبت أن مستحلب intralipid في الوريد يقلل بشكل كبير من سمية CVS التي يسببها بوبيفاكائين.
